GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂

中文名	Taselisib (GDC-0032 RG-7604)
英文名	4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9
别名	PI3K抑制剂(GDC-0032) GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂 4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE
英文别名	GDC-0032 RG-7604) Taselisib Taselisib (GDC-0032 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9 2-Methyl-2-[4-[2-(5-Methyl-2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-5,6-dihydroiMidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]pyrazol-1-yl]propanaMide 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide GDC-0032 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide
CAS	1282512-48-4
化学式	C24H28N8O2
分子量	460.53
密度	1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	783.3±70.0 °C(Predicted)
酸度系数	15.54±0.50(Predicted)
存储条件	2-8℃
体外研究	GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。
体内研究	GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t 1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。

GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.171 ml	10.857 ml	21.714 ml
5 mM	0.434 ml	2.171 ml	4.343 ml
10 mM	0.217 ml	1.086 ml	2.171 ml
5 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.434 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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